Действующее вещество Орсотена — орлистат. В отличие от других препаратов для снижения веса орлистат является ингибитором липазы — фермента поджелудочной железы. Орлистат связывается с центром фермента, инактивируя его. Это препятствует перевариванию и последующему всасыванию жиров, поступающих с пищей. Снижение поступления жиров приводит к уменьшению поступления энергии и в дальнейшем к потере лишних килограммов. Так как основное действие орлистата реализуется в желудочно — кишечном тракте, очень незначительное количество препарата попадает в системный кровоток.

Так как орлистат не всасывается в системный кровоток, он не обладает центральными побочными эффектами, характерными для других препаратов для снижения массы. Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание её на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), а также к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом
2 типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов. Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты.
Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приёма пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г. жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешённого количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.